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Lifitegrast
CAS 号 1025967-78-5

立他司特 Lifitegrast

分子式
C29H24Cl2N2O7S
分子量
615.48
商品名
Xiidra(丽爱思)
原研 / 代号
原研:赛诺菲 / 夏尔(代号 SAR 1118,现属 Bausch + Lomb)
适应症
用于滴眼液的 LFA-1 拮抗剂,治疗干眼症(DED)的体征与症状。

关键起始物料清单(共 12 个)

5,7-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic acid hydrochloride
CAS 1289646-93-0

5,7-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic acid hydrochloride

5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐

分子式
C10H10Cl3NO2
分子量
282.55
2-(tert-Butoxycarbonyl)-5,7-dichloro-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-6-carboxylic acid
CAS 851784-82-2

2-(tert-Butoxycarbonyl)-5,7-dichloro-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-6-carboxylic acid

2-Boc-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸

分子式
C15H17Cl2NO4
分子量
346.21
2-(tert-Butyl) 6-methyl 5,7-dichloro-3,4-dihydroisoquinoline-2,6(1H)-dicarboxylate
CAS 851784-80-0

2-(tert-Butyl) 6-methyl 5,7-dichloro-3,4-dihydroisoquinoline-2,6(1H)-dicarboxylate

2-叔丁基 6-甲基 5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-2,6-二甲酸酯

分子式
C16H19Cl2NO4
分子量
360.23
Methyl 5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylate hydrochloride
CAS 851784-90-2

Methyl 5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylate hydrochloride

5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸甲酯盐酸盐

分子式
C11H12Cl3NO2
分子量
296.57
5,7-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride
CAS 73075-47-5

5,7-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride

5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐

分子式
C9H10Cl3N
分子量
238.54
N-Boc-3-(methylsulfonyl)-L-phenylalanine
CAS 1289646-76-9

N-Boc-3-(methylsulfonyl)-L-phenylalanine

N-Boc-3-(甲磺酰基)-L-苯丙氨酸

分子式
C15H21NO6S
分子量
343.39
(S)-2-Amino-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic acid hydrochloride
CAS 2177264-60-5

(S)-2-Amino-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic acid hydrochloride

(S)-2-氨基-3-(3-甲磺酰基苯基)丙酸盐酸盐

分子式
C10H14ClNO4S
分子量
279.74
Benzyl (S)-2-amino-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoate hydrochloride
CAS 1194550-59-8

Benzyl (S)-2-amino-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoate hydrochloride

苄基 (S)-2-氨基-3-(3-甲磺酰基苯基)丙酸酯盐酸盐

分子式
C17H20ClNO4S
分子量
369.86
Methyl (S)-2-amino-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoate hydrochloride
CAS 851785-21-2

Methyl (S)-2-amino-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoate hydrochloride

甲基 (S)-2-氨基-3-(3-甲磺酰基苯基)丙酸酯盐酸盐

分子式
C11H16ClNO4S
分子量
293.77
3-(Methylsulfonyl)-L-phenylalanine
CAS 1270093-99-6

3-(Methylsulfonyl)-L-phenylalanine

3-(甲磺酰基)-L-苯丙氨酸

分子式
C10H13NO4S
分子量
243.28
(S)-3-(3-Bromophenyl)-2-(tert-butoxycarbonylamino)propanoic acid
CAS 82278-73-7

(S)-3-(3-Bromophenyl)-2-(tert-butoxycarbonylamino)propanoic acid

(S)-3-(3-溴苯基)-2-(叔丁氧羰基氨基)丙酸

分子式
C14H18BrNO4
分子量
344.20
1-Benzofuran-6-carboxylic acid
CAS 77095-51-3

1-Benzofuran-6-carboxylic acid

1-苯并呋喃-6-羧酸

分子式
C9H6O3
分子量
162.14

以下结构式与 CAS 清单为立他司特(Lifitegrast)商业化合成的常见关键起始物料,道合尔可提供克级至吨级的定制合成与放大生产。

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